新型配合物有望减轻化疗副作用

俄罗斯科学院西伯利亚分院尼古拉耶夫无机化学研究所阿尔焦姆·古钦团队正在开发一种新型配合物，有望减轻化疗带来的副作用。这是古钦在《金属复合化合物在恶性肿瘤治疗中的应用》学术报告中透露的肿瘤治疗相关研究成果。

据古钦介绍，化疗药物由两部分构成：中心金属原子(多为铂)以及配体。配体环绕金属原子形成配位“外壳”，调控药物和人体组织之间的相互作用。现阶段，临床主流的抗肿瘤化疗药顺铂及其衍生物正是依靠这一结构特性，靶向攻击癌细胞DNA。

团队正研发一类基于贵金属，以双(芳基亚氨基)苊为骨架的新型配合物化疗药物。与上世纪70年代就投入广泛使用的顺铂不同，这批新合成化合物可在单分子层面实现多靶点作用。

新开发的配合物一方面依靠金属原子结合DNA，借助配体空间结构嵌入DNA碱基对之间;同时还能充当促氧化剂，诱发临界氧化应激，破坏癌细胞线粒体。

此外，这套以金和苊构筑的新药具备更优的靶向选择性，其选择性指数最高可达20。动物实验显示，受试药物暂未表现出肾毒性与肝毒性，肝肾组织形态均维持正常。